Glavni uzrok androgene alopecije je dihidrotestosteron (DHT), aktivni metabolit muškog spolnog hormona (testosterona) koji se veže na stanice folikula dlake i koči njihov rast.

Fosinopril je predlijek koji hidrolizom prelazi u aktivni metabolit fosinoprilat koji zatim izravno inhibira ACE te blokira pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II.

Oba imaju karakter provitamina i u ljudskom se organizmu pretvaraju u različite djelotvorne oblike vitamina D, koji djeluju kao hormoni: kalciferol, 25 - hidrokalciferol i 1,25 - dihidrokalciferol ili kalcitriol - aktivni metabolit koji ima najveću biološku aktivnost

Naime, ovaj se aktivni metabolit testosterona veže na stanice folikula dlaka, čime se usporava ili u potpunosti koći njihov rast.

U bolesnika s nižim razinama kalcija potrebno je primijeniti aktivni metabolit vitamina D3 - kalcitriol od 0,25 do 0,5 µg na dan.

Izvanstanična koncentracija kalcija ključna je za regulaciju sinteze i sekrecije parathormona, ali je važan i aktivni metabolit vitamina D, kalcitriol.

Dosadašnja istraživanja su pokazala da su promjene vezane za COX-1 značajke rezistencije ASK, a sve je više podataka o tome da je uzrok varijabilnosti odgovora na terapiju klopidogrela mehanizam njegove pretvorbe u aktivni metabolit.

Stoga se smatra da bi se odluka o njegovoj primjeni u liječenju trebala donijeti nakon što se ispita trombocitna funkcija, a dodatne informacije u smislu rezistencije bi se mogle dobiti genotipizacijom pojedinih izoenzima CYP sustava koji su odgovorni za pretvorbu klopidogrela u aktivni metabolit.

Metabolizam klopidogrela uključuje djelovanje citokromskih P450 (CYP) enzima koji ga pretvaraju u aktivni metabolit.

Osim sto se vrlo slabo veze na opijatne receptore (Njegov aktivni metabolit dosta jace), direktno podize razine serotonina i noradrenalina u mozgu a vjeruje se da je taj mehanizam takodjer djelomicno odgovoran za njegov analgetski ucinak.

Za psihoaktivni učinak je najznačajniji THC delta-9-tetrahidrokanabinol koji se u organizmu brzo razgrađuje u aktivni metabolit.

Aktivni metabolit glycyrrhetin kiselina sprječava hydroxysteroid dehidrogenazu, koji se vjerojatno računa kao njegov pseudoaldosteroni učinak.

THC ima i aktivni metabolit, 11 - hidroksi-THC koji također ima ulogu u analgetičkim i rekreacijskim učincima biljke.

Acitretin je aktivni metabolit etretinata i primjenjuje se većinom u liječenju teških oblika vulgarne psorijaze, eritrodermijske i generalizirane pustulozne psorijaze.

Ergokalciferol i kolekalciferol hidroliziraju se u jetri i daju aktivni metabolit kalcifediol koji je u tom obliku prisutan i u plazmi.

Nađeno je da su venlafaksin i njegov aktivni metabolit o-desmetilvenlafaksin inhibitori ponovnog unosa noradrenalina i serotonina te slab inhibitor ponovnog unosa dopamina Ne posjeduju inhibitornu aktivnost na monoaminoksidazu.

Godinama je aktivni metabolit vitamina D, kalcitriol (Rocaltrol) bio najvažniji lijek u prevenciji i liječenju sekundarnog hiperparatireoidizma.

Zbog toga je danas još uvijek zlatni standard u prevenciji i liječenju sekundarnog hiperparatireoidizma, aktivni metabolit vitamina D, kalcitriol, tj.

TSH stimulira stvaranje T4, iz T4 se stvara T3, ali u cijeloj priči su najbitniji FT4 te posljedično kao glavni aktivni metabolit FT3