Pretpostavlja se da procesi koji određuju farmakokinetički profil spoja ne ovise o veličini doze te se stoga mikrodozom može dobiti dovoljno informacija koje mogu pomoći u odluci vrijedi li nastaviti s daljnjim razvojem.

To je zato što farmakokinetički parametri ovise o primijenjenoj količini lijeka u jedinici vremena (mg/sat), a ne zasebno o koncentraciji otopine za infuziju.

Mikrodoziranje je pojam koji označava relativno novu metodu kojom se daju sićušne doze kemijskih spojeva ljudima dobrovoljcima kako bi se istražio njihov farmakokinetički/biodostupni (PK/BA) profil u tijelu.

Kod ovoga su evaluiranja ponekad potrebni odgovarajući farmakodinamički i farmakokinetički podaci;