Važno je napomenuti da lijek djeluju samo na melanome s BRAF V600E pozitivnom mutacijom (oko 40 - 60 % melanoma), dakle prije primjene lijeka mora se učiniti testiranje tumora.

Jedino pravo ograničenje primjene ovog lijeka je preduvjet BRAF V600 mutacije, a nju ima otprilike 40 posto oboljelih.

Lijek vemurafenib (Zelboraf) u Hrvatskoj je registriran i ima odobrenje izdano od Hrvatske agencije za lijekove i medicinske proizvode (HALMED) za primjenu " kao monoterapija u liječenju odraslih bolesnika s neoperabilnim ili metastatskim melanomom s pozitivnom mutacijom BRAF V600 ".

U dogovoru s kolegama onkolozima iz KBC-a Sestre milosrdnice nakon neuspjeha kemoterapije, bolesnike se testira na BRAF mutacije.

Ukoliko je negativna, bolesnici su automatski kandidati za terapiju ipilimumabom, u suprotnom bolesnicima se ponudi liječenje u kliničkoj studiji s BRAF kinaznim inhibitorom.

U polovice bolesnika s melanomom koji se proširio, rast tumora uzrokovan je genetskom mutacijom, koja drži BRAF protein stalno aktivnim.

Istraživanje u kojem je sudjelovalo 162 bolesnika s melanomom pokazalo je da kombinacija dvaju lijekova, dabrafeniba i trametiniba, može odgoditi rezistenciju na terapiju u bolesnika s uznapredovalim melanomom. (BRAF-pozitivnim metastatskim melanomom).

Obavještavamo bolesnike s metastatskim melanomom da je u Klinici za onkologiju i nuklearnu medicinu KBC " Sestre milosrdnice " započelo kliničko ispitivanje s lijekom koji blokira rast melanoma u bolesnika koji imaju mutaciju BRAF, a imaju metastaze i prethodno su primili bar jednu liniju kemoterapije.

Naučnici su već odranije znali da gen BRAF često biva oštećen kod obolelih od melanoma, ali nije bilo jasno da li je to uzrok ili posledica bolesti.

PLX4032 blokira aktivnost gena po imenu BRAF koji je ključan za širenje raka kože te već u roku od 2 tjedna kod 70 % ispitanika dovodi do smanjivanja tumora, čak i kod pacijenata kod kojih je kemoterapija bila neuspješna.

potvrđena metastatska bolest (stadij III ili IV) uz mutaciju BRAF (što se utvrđuje u centralnom laboratoriju u okviru ispitivanja)

Lijek, dakle, mogu dobiti pacijenti koji zadovoljavaju uvjete studije, a vemurafenib djeluje samo na melanome s BRAF V600E pozitivnom mutacijom.

Onkolozi imaju dogovor - nakon neuspjeha kemoterapije, bolesnike se testira na BRAF mutacije i ukoliko je negativna pacijenti su kandidati za terapiju ipilimumabom.

Lijekovi koji inhibiraju aktivnost BRAF proteina u 90 posto bolesnika mogu brzo zaustaviti rast tumora.

Otkriveno je, naime, kako je 40 do 60 posto melanoma povezano s takozvanom BRAF V600E mutacijom, te je pronađen način za utvrđivanje je li melanom povezan s tom mutacijom.

RO5185426 je niskomolekularni, oralni selektivni inhibitor aktivnog oblika BRAF serin - treonin kinaze koji se često nalazi kod bolesnika sa malignim melanomom.

Pokazalo se da se kod više od polovice pacijenata koji su primili prvu pilulu (Braf 436) tumor smanjio za barem 20 posto, a smanjio se i u više od polovice pacijenata koji su primili drugu pilulu (Mek 183).