Između svih gestagena testiranih u okviru transdermalnog hormonskog liječenja, nestoron i trimegeston predstavljaju najpogodnije komponente; ubrajaju se u najpotentnije gestagene i moguće je primjenjivati ih u vrlo niskim dozama.

Premda je trimegeston jedan od najmoćnijih gestagena nove generacije, do danas nije našao primjenu kao kontraceptiv.

Na ovim stranicama, kada se radi o prijetećem prijevremenom porodu zbog skraćenog cerviksa, podupiremo stav o potrebitosti mirovanja, uzimanja gestagena peroralno i nekih drugih lijekova za sprječavanje daljnjeg skraćenja vrata maternice i prijevremenih kontrakcija (npr. diazepam), a protiv smo preventivne serklaže.

Više je studija koje su objavile da pilule s III i IV generacijom gestagena stvaraju dvostruko niži rizik za infarkt miokarda od druge generacije.

To je sintetski gestagen, formula koja imitira djelovanje progesterona, hormona koji se izlučuje u drugoj fazi normalnog menstrualnog ciklusa, nakon ovulacije. Razlika je u tome što je djelovanje većine gestagena, pa i levonorgestrela, višestruko izraženije od progesterona.

I što je najznačajnije, amerikanke su skoro u pravilu koristile medikamente koje sadrže samo estrogen, bez zaštitnog hormona (gestagena), što je običaj u Europi.

Najčešće se upotrebljavaju kombinirane tablete koje sadrže niske doze hormona estrogena i gestagena.

Ona se odvija uslijed pravilne izmjene niza hormona u ženskom organizmu, prvenstveno estrogena i gestagena.

Davanje sintetskih gestagena nosi potencijalni rizik nastanka hiperandrogenemije u ženskog fetusa, što uključuje, ali nije isključivo ograničeno, na poremećenu sintezu dihidrotestosterona nakon 12. tjedna trudnoće.

Primjena sintetskih gestagena u trudnoći nosi i potencijalni rizik poremećaja kontrole kontraktilnosti maternice.

Pripravci za HNL su raznovrsni prema odabiru estrogena, gestagena i njihovoj dozi.

Aktivnost različitih estrogena i gestagena je različita.

Yasmin sadrži kao i svaka pilula sintetske ženske spolne hormone, kombinaciju estrogena i gestagena koja blokira ovulaciju, pa je za vrijeme uzimanja trudnoća nemoguća.

Tablica 4. Vrste estrogena i gestagena koji su u sastavu HNL

Preporuča se i primjena preparata gestagena barem tijekom prvog tromjesečja, odnosno u nekim slučajevima i do kraja trudnoće (ovo prvenstveno ovisi o stavu izabranoga ginekologa).

Na raspologanju stoji veliki broj preparata koji se razlikuju po vrsti estrogena (konjugirani estrogeni, estradiol valerat, estradiol hemihidrat) kao i vrsti gestagena (derivati progesterona i derivati 19 - nortestosterona) što stvara velike razlike od preparata do preparata, te obvezuje na strogu individualizaciju liječenja.

Biokemijski gledano davanjem gestagena smanjuje se broj estrogenskih receptora (" downregulation "), inducira se enzim E2-dehidrogenaza i povećava se udio sulfuniranih estrogena u endometriju.

Metabolizam progesterona i gestagena Metabolizam progesterona počinje 5 α (crijevo) i 5 β (jetra) redukcijom na prstenu A i hidroksilacijom na C20 i/ili C17. Bilo koja promjena na prstenu A ili B smanjuje afinitet za 5 α i 5 β reduktazu, što se često koristi da bi se povećala oralna apsorpcija i serumska bioraspoloživost progesterona i vezanje na progesteronske receptore.

Tako se spoznalo da ni poznavanje kemijske strukture, ni niske doze gestagena, niti odsustvo androgene aktivnosti ne mogu biti kriterij za predviđanje učinkovitosti i sigurnosti gestagena, odnosno nuspojava koje bi gestageni mogli izazvati.

Otkriće... da tkivo ovarijskog epitelnog karcinoma posjeduje estrogenske i progesteronske receptore nagnalo je mnoge praktičare na upotrebu tamoksifena i gestagena u liječenju ovarijskog epitelnog karcinoma refrakternog na kemoterapijsko liječenje.

Koristeći ovo otkriće nekolicina autora pokušala je liječiti recidiv endometrijskog raka kombiniranim davanjem tamoksifena i gestagena.

KONTRACEPCIJSKE PILULE idu u najsigurnije metode kontracepcije, a sastoje se od sintetskih hormona estrogena i gestagena; oni su svoji m djelovanjem vrlo slični hormonima koje izlučuje jajnik žene.Pilula uglavnom djeluje tako da hormonskim putem sprečava sazrijevanje jajasca u jajniku žene.

Tek ukoliko to nebi uspjelo, odnosno ukoliko nakon primjene gestagena ne biste dobili krvarenje tada se može razmisliti o daljoj dijagnostici.

Novija istraživanja ukazuju na slične rezultate u terapiji endometrioze primjenom gestagena danazola i GnRH analoga.

Dodatnu nesigurnost u određivanju kriterija učinkovitosti i sigurnosti gestagena unijelo je otkriće niza novih progesteronskih receptora, u vaskularnom endotelu, u glatkim mišićnim stanicama krvnih žila, te GABA-receptora u mozgu.

Levonorgestrel je hormon koji se u hitnoj kontracepciji koristi već više godina, a u praksi je zamijenio staru, manje djelotvornu hormonsku Yuzpe metodu (kombinacija estrogena i gestagena), koja je izazivala i značajno više nuspojava.

I jedan i drugi postupak rade se u ciklusima bez stimulacije (odnosno u žena koje nemaju ovulacije uz podršku estrogena i gestagena), a razlika je u tome što smo u ciklusu sa stimulacijom smrznuli, jajne stanice ili zametke.

Koliko testosterona i gestagena je potrebno za kontracepciju?

U nekim slučajevima uzrok tzv. bezazlenom vaginalnom krvarenju u ranoj trudnoći može biti postojanje retroplacentarnog hematoma, što zahtijeva mirovanje i primjenu preparata gestagena.

Samo mi je dao gestagenske tablete, antimikotične vaginalete i Plimycol kremu te rekao da postoji mogućnost trudnoće i da će mi od gestagena menstruacija doći ako nisam trudna - i došla je, već drugi dan.